Acetaminofén: una bonita manera de intoxicar el hígado

Hay personas que se matan de una, otros que se matan lentamente. Unos que se mueren sin darse cuenta, otros sufriendo gota a gota.

Pero ojo con el acetaminofén, tan buen amigo que lo vemos: es una buena y tal vez no tan bonita manera de morir por envenenamiento del hígado.

Un informe de la FDA indica que más de 600 medicamentos contienen acetaminofén, tanto prescritas como de venta libre, para aliviar el dolor como para rebajar la fiebre.

Si se toman de manera correcta, no hay problemas. Pero si se abusa, sobreviene un daño hepático severo.

Hoy se ingiere este ingrediente activo por todo: que la gripa, que duele la cabeza, que el cansancio, que esto y aquello.

Alivia, recuerda la FDA, el dolor moderado de cabeza, muscular, menstrual, de garganta, de diente, en la espalda y también aminora la fiebre. Es común que se use en combinación con más de un ingrediente para tratar más de un síntoma (para la gripa venden cápsulas de doble, triple y no se cuántas más acciones).

Muchos no saben esto o no le prestan atención. Fathia Gibril, supervisora médica de la FDA explica que “si usted ingiere más de una medicina al tiempo, puede estar en riesgo de dañar su hígado”.

Los síntomas por sobredosis de acetaminofén pueden tardar días en aparecer y a veces se confunden con los del resfriado. El máximo recomendado para adultos es 4.000 miligramos por día.

No es un juego. En enero de 2011 la FDA reportó que la mitad de las sobredosis por prescripción de medicinas que contenían acetaminofén respondían por casi la mitad de los casos de daño hepático por uso de ese principio activo en Estados Unidos.

La situación es peor cuando se ingiere alcohol mientras se toma acetaminofén: más de tres bebidas al día hacen la diferencia.

Especial fin de semana: nuevos trucos para medicinas viejas

Loro viejo no aprende a hablar dice el dicho popular, pero cuando las circunstancias obligan… debe aprender.

La crisis económica, los altos costos de los desarrollos y tanta enfermedad que hay por ahí ha derivado en una tendencia mundial: enseñarles nuevos usos a viejas drogas, una idea que viene de la mano de una rigurosa revisión para encontrar entre los medicamentos ya aprobados la solución a enfermedades raras o a las llamadas del tercer mundo, las enfermedades olvidadas.

Un trabajo coordinado por el Chemical Genomics Center de los Institutos de Salud de Estados Unidos comenzó a examinar la colección de drogas aprobadas para ver si sirven en la lucha contra las enfermedades olvidadas y las más de 6.000 enfermedades raras que existen y afectan y acaban la vida de miles de personas.

“Es el primer paso para explorar el potencial completo de esas drogas para nuevas aplicaciones”, dijo Francis Collins, director de los Institutos. ”La esperanza es que el proceso permita identificar algunos nuevos tratamientos para las enfermedades raras y las olvidadas”.

La iniciativa llega casi junto a la emprendida por empresas como Biovista, de los hermanos Persidis, quienes tratan de responder una pregunta elemental: si se conoce cómo trabaja una droga, ¿podemos analizar datos de estudios de laboratorio y ensayos clínicos para predecir qué otras enfermedades podría combatir un determinado medicamento? “Las drogas nos sorprenden todo el tiempo con nuevas actividades”, explicaron los Persidis.

Créase o no, hay escasez de nuevos productos terapéuticos mientras una creciente población mundial los demanda casi suplicante.

Es que el uso de un medicamento para otro propósito o para reposicionarlo no es idea nueva. El Viagra, por ejemplo, se examinó primero para tratar la hipertensión antes de llegar a ser la punta de lanza contra la disfunción eréctil. El arsénico, utilizado alguna vez para tratar la sífilis, se emplea hoy para combatir la leucemia. Y la talidomida, desarrollada para evitar las náuseas en mujeres preñadas y que fue retirada del mercado en los años 60 luego de comprobarse que causaba terribles defectos en los bebés, recibió en 1998 2006 una segunda oportunidad para combatir la lepra y en 2006 para luchar contra un cáncer.

El estudio de los Institutos de Salud se basa en una completa información acerca de los casi 27.000 ingredientes farmacéuticos activos, incluidas 2.750 moléculas pequeñas aprobadas.

La colección se puso a disposición de los interesados, que pueden buscarla por el nombre de las medicinas, la estructura química, su estatus de aprobación y las indicaciones. También se incluyen drogas en investigación. La meta final es coleccionar los más de 7.500 compuestos que han sido probados en humanos y que constituyen un potencial para luchar contra aquellas enfermedades.

El desarrollo de una nueva medicina es costoso y en el caso de las enfermedades raras y las olvidadas, no llama mucho la atención por el poco retorno de la inversión: reducido número de pacientes o muy pobres para pagar por las medicinas. Así, hoy se dispone de terapias para menos de 300 enfermedades raras.

Los medicamentos aprobados son razonablemente seguros y efectivos para el tratamiento de una determinada condición. Cuando se usan en grandes poblaciones, nuevos beneficios o efectos adversos son descubiertos. Por eso el empleo de drogas aprobadas puede ser extendido más allá del objetivo inicial para el cual fue autorizada.

Hace poco, un grupo que examinaba muestras de sangre de un paciente para ver qué genes y proteínas estaban activos en un síndrome llamado fiebre infantil periódica asociada con estomatitis aftosa (aftas), faringitis y adenitis cervical, que provoca cuadros mensuales de fiebre con dolor de garganta, lesiones bucales y glándulas inflamadas, detectó genes hiperactivos en la respuesta inmune del paciente, incluyendo interleucina-1, una molécula importante en la fiebre y la inflamación. Con esos datos, lanzaron la hipótesis de que la anakinra, una droga que previene que la interleucina se una con su receptor, podría ayudar. Y así fue.

Una aproximación más es el estudio de drogas que provoquen alguna actividad biológica en modelos de enfermedades basados en células. Aquellas que registren tal actividad podrían ser estudiadas luego por su potencial terapéutico.

Hasta hoy se han examinado drogas aprobadas para unos 200 de esos modelos.

Solo con identificar una enfermedad distinta que puede ser tratada con una medicina existente, las compañías pueden saltarse los ensayos clínicos iniciales y reducir los 10 a 15 años y los más de 1.000 millones de dólares que toma llevar una droga hasta el mercado, aparte de que se podrían recuperar pérdidas por intentos fallidos con algunos candidatos a medicinas.

En el pasado, el reposicionamiento de una medicina ha sido un proceso impredecible, en ocasiones un feliz accidente cuando un médico notó algún efecto extraño o un investigador documentó un uso fuera de etiqueta.

“El valor de un nuevo propósito para una droga ha sido poco apreciado”, según Pankaj Agarwall, director de Biología Computacional y Bioinformática en GlaxoSmithKline. “Si usted puede hallar un nuevo uso para algo que ha estado en el mercado por 5, 10, 20 años, es algo muy poderoso”.

En uno de esos intentos trabaja NuMedii, una compañía californiana nacida en 2008. Atul Butte, propietario y pediatra endocrinólogo, mapea patrones de actividad de genes de una base de datos con más de 300 enfermedades. Si dos enfermedades comparten un perfil molecular –un set similar de genes activados- quizás también podrían compartir drogas.

Medicinas que funcionan para pacientes con ataques al corazón, por ejemplo, podrían quizás ser examinadas en personas con distrofia muscular.

Hasta ahora tiene resultados prometedores en modelos animales para dos drogas que podrían ser reposicionadas para combatir la enfermedad de Chron y el cáncer pulmonar.

Melior Discovery emplea drogas en una serie de 40 modelos animales que representan una amplia gama de enfermedades, del Alzheimer al asma y la vejiga hiperactiva.

Acercamientos diferentes con un mismo objetivo: descubrir nuevos usos para viejas drogas. O, para ser más exactos: enseñándole a hablar al loro viejo.

Algo debe funcionar.

Fuentes: The Scientist-ScienceDaily

Échele ojo al acetaminofén

Ojo con el acetaminofén. Muchos lo prefieren sobre la aspirina y en condiciones normales, cuando se trata de tratamientos cortos, no importa tanto. Pero si hay ciertos estados cardiacos…

Un informe de Harvard Medical School cita un reciente estudio suizo que revela que ese medicamento no sería tan inofensivo.

Muchos lo ingieren como alternativa sana a la aspirina y las drogas antiinflamatorias no esteroides (AINE) como el ibuprofeno, pero el grupo suizo en un estudio pequeño encontró efectos del acetaminofén en la presión arterial de quienes padecen enfermedad arterial coronaria, lo que incluye aquellos con angina (dolor de pecho con el ejercicio o el estrés) y quienes han sido sometidos a bypass o angioplastia. También entre quienes han sido diagnosticados con obstrucción arterial por el colesterol.

Tras la retirada de Vioxx del mercado en 2004, los analgésicos quedaron en la picota excepto el acetaminofén, por lo que pudo haber un mayor uso.

Esta droga sienta mejor al estómago que la aspirina y otros antiinflamatorios no esteroides y es quizás una buena opción para quienes toman warfarina. Pero como es tan usada y percibida como segura se toma sin pensar en sus consecuencias, por ejemplo problemas del hígado y rechazo de órganos trasplantados.

Si usted tiene enfermedad cardiovascular, está bien que tome acetaminofén antes que un AINE para una fiebre, dolor de cabeza u otro problema ocasional, pero si necesita calmar todos los días el dolor de la osteoartritis o la artritis reumatoidea no es una mejor opción que un AINE y puede elevar la presión.

Hace 2.000 años había las mismas preocupaciones

A veces la vida parece siempre igual. O tal vez es que está dominada desde sus comienzos por sistemas invariables.

Créase o no, pero análisis de distintos papiros griegos y romanos reflejan preocupaciones propias de Wall Street o de los científicos tratando de curar una enfermedad.

En la edición de hoy del journal Bulletin of the American Society of Papirologists, asentada en la Universidad de Cincinnati se aprecia que entonces andaban preocupados por la cura para un mal, las finanzas y una habitual confusión religiosa.

En la edición de este reporte anual, hay cinco tópicos que llaman la atención.

1. Alguien solicitaba en Grecia un préstamo con intereses, que pagaría en repollos, con lo cual se protegía el prestamista de la inflación, que crecía en el año 275 después de Cristo.

2. Un Thoeris, sacerdote de la divinidad egipcia del hipopótamo (que protegía los embarazos), solicita la transferencia de un dinero.

3. Una carta griega en la que el autor detalla su visita a Alejandría en el año 300, cuando el emperador Dioclesiano estaba de visita. El autor, un joven atleta, participaría en el pankration, una lucha greco-romana con pocas reglas. Al parecer, fue el ganador.

4. Texto greco-romano de Egipto con términos técnicos para fiebres, heridas, incluyendo picaduras de escorpión y epilepsia. La receta es tan difícil de leeer como las de los médicos de hoy. La traducción de un amuleto contra la epilepsia, escrito en una hoja de oro dice:

“Dios de Abraham, dios de Isaac, dios de Jacob, nuestro dios, protege a Aurelia de todo espíritu maligno y de todo ataque de epilepsia, te lo pido…”

5. Cristo y Cristiano están deletreados en un papiro griego, Chrestos, pronunciado como Cristos, era un nombre común apra esclavos significando bueno o útil. Estas palabras se confundían entre lso representantes del gobierno romano, que llamaban Chresto a Cristo y Chrestianos a los Cristianos, una confusión que también tenían los primeros cristianos.

Tal como hoy: dinero, religión y salud…

Todos los días lo chuzan y no se da cuenta

Cuidado lo inyectan sin que se de cuenta. Y aunque no lo crea, eso puede sucederle con demasiada frecuencia. Tanto, que puede caer enfermo.
Para una infección exitosa, las bacterias deben burlar la defensa del sistema inmunitario de la persona u hospedero.
Para lograrlo, deben transmitir los llamados factores de virulencia a través de un canal de transporte situado en la membrana de la bacteria. En algunas, semeja una jeringa, permitiéndoles inyectar los factores directamente a la célula del hospedero.
Científicos del Max Planck Institute y el Federal Institute for Materials Research and Testing lograron identificar los principios básicos del ensamblaje de este ese canal de transporte, un paso hacia el desarrollo de medicinas que interfieran, antes que los antibióticos, en el curso de la infección, según reportaron en Nature Structural & Molecular Biology.
Cada día, es bien conocido, el organismo humano es confrontado por una gran variedad de patógenos. La mayoría son derrotados por el sistema inmunitario, por lo que la bacteria, para lograr una infección exitosa, debe entonces manipular al hospedero para asegurar su supervivencia.
Secreta factores de virulencia a través del canal de transporte situado en la membrana. Bacterias como las que provocan la disentería, el envenenamiento por alimentos, la fiebre tifoidea y la peste, han desarrollado un mecanismo especializado de transporte, denominado Sistema de secreción Tipo 3.
Mediante microscopía de electrones, se reveló que esta estructura está formada como una jeringa y su base está insertada en la membrana bacteriana mientras la aguja sobresale. Con este aparato, la bacteria puede inyectar los factores de virulencia directamente dentro de la célula hospedera.
Hasta ahora poco se conocía acerca de cómo las bacterias construyen la nanojeringa.
En la imagen de arriba, de Volker Brinkmann, Diane Schad, y Michael Kolbe, la bacteria Shigella flexneri, causante de la disentería, establece contacto con una célula humana (azul). La barra corresponde a una longitud de un micrometro o una milésima de milímetro. En la foto de abajo, la membrana celular con las agujas claramente visibles.