Cafeína… contra la demencia

La demencia afecta cada vez más a la población adulta. Foto MaxPixel

La demencia afecta cada vez más a la población adulta. Foto MaxPixel

Hacia el desarrollo de medicinas que ayuden a detener la alta incidencia de demencia en la población mundial científicos de la Universidad de Indiana identificaron 24 compuestos, incluida la cafeína, que tienen el potencial de reforzar la acción de una enzima en el cerebro para proteger contra esa condición.

El efecto protector de esa enzima, NMNAT2, fue descubierto el año pasado. El nuevo estudio apareció en Scientific Reports.

Para Hui-Chen Lu, quien condujo el estudio, el hallazgo podría ayudar a incrementar los niveles de la enzima en el cerebro para crear un bloqueo químico contra los efectos de las condiciones neurodegenerativas.

Esa enzima, habían descubierto Lu y colegas, desempeña dos papeles en el cerebro. Una función protectora para salvaguardar las neuronas del estrés y otra para combatir las proteínas tau que se acumulan en el cerebro en placas debido al envejecimiento y que están relacionadas con el declive cognitivo y la demencia.

Para identificar las sustancias con el potencial de afectar la producción de la enzima, se examinaron 1280 compuestos, incluyendo drogas existentes. Se hallaron 24 con el potencial de aumentar su producción.

Una de ellas es la cafeína, que en ratones también ha mostrado que mejora la memoria en ratones modificados para tener altos niveles de las proteínas tau.

Una investigación previa había demostrado que en esos ratones con alto nivel de las proteínas tau había menos niveles de NMNAT2.

Para confirmar el efecto de la cafeína, los científicos administraron cafeína a los ratones modificados para producir menos de ese enzima. Con la cafeína comenzaron a producir los mismos niveles que los ratones normales.

Aparte hubo otros compuestos prometedores, como rolipram, un medicamento descontinuado para la depresión, ácido retinoico y otros, pero no con un efecto tan fuerte como el de la cafeína.

Surge una esperanza contra el Alzheimer

Decenas de millones de humanos padecen Alzheimer, una enfermedad ligada en muchos casos a la etapa final de la vida y sin mayores esperanzas.

Pero neurocientíficos de la Escuela de Medicina de Case Westen Reserve University presentaron esta semana en la revista Science un increíble logro: mostraron cómo el medicamento bexaroteno reversa con rapidez en ratones los déficits cognoscitivos, patológicos y de memoria que provoca el desarrollo de la enfermedad.

¿Funcionará en humanos?

El bexaroteno fue aprobada para el tratamiento del cáncer por la FDA hace más de 10 años y ahora se mira su uso contra el Alzheimer.

Este mal aparece en cierta medida por la incapacidad del cuerpo de eliminar la presencia de los péptidos beta-amiloides en el cerebro, sustancia que se produce de manera natural.

Gary Landrethh y colegas usaron la droga al tener ciertas pistas sobre la acción de esa medicina en la limpieza de los péptidos y se mostraron sorprendidos por la velocidad con la cual mejoraba la memoria, la conducta e incluso reversaba la patología del Alzheimer.

Hoy la comunidad científica es que pequeñas formas solubles de beta-amiloides provocan los problemas de memoria en modelos animales y humanos con la enfermedad. A las 6 horas de suministrado el bexaroteno, los niveles solubles del péptido se redujeron25%; y hay más: el efecto duraba hasta 3 días. Este cambio fue correlacionado con un rápido mejoramiento en una amplia gama de conductas en tres modelos de ratones distintos.

“Es un hallazgo sin precedentes”, dijo Paige Cramer, candidato a doctor en esa universidad y principal autor del estudio. “Antes, el mejor tratamiento para el Alzheimer en ratones requería varios meses para reducir la placa (de beta-amiloides) en el cerebro”.

El bexaroteno es una droga segura y con buen perfil en cuanto a efectos secundarios.

Se espera comenzar ensayos clínicos con personas.

Llegan las pastillas inteligentes

Si algo faltaba en el botiquín casero, no habrá que esperar mucho para completarlo. En los próximos meses, los pacientes en el Reino Unido dispondrán de las píldoras inteligentes que contienen sensores para monitorear el uso del medicamento, de acuerdo con un informe aparecido en Nature.

Proteus Biomedical, una compañía en Redwood, California, anunció que lanzará su producto de salud digital en el Reino Unido en colaboración con la cadena de farmacias Lloydspharmacy.

Se trata de Helius, que incluirá tabletas sensoras para monitorear el uso del medicamento. Este, en trabajo con médicos, ha sido identificado como uno de los problemas de la medicina, especialmente con pacientes que toman varias drogas a distintas horas.

“La cosa más importante y básica que podemos monitorear es el uso físico de la medicina”, explicó Andrew Thompson, director ejecutivo de Proteus. “Hemos ensayado el sistema en cientos de pacientes en varias áreas terapéuticas como tuberculosis, salud mental, problemas cardiovasculares, hipertensión y diabetes”.

Proteus diseñó sensores que llama marcadores ingeribles, que pueden ser tomados con las pastillas o incorporados directamente en las medicinas dentro de su manufactura. En el sistema, los sensores estarán en un placebo que se toma junto con el medicamento. Se espera que esté a la venta en septiembre.

Los sensores son activados por el ácido estomacal y son accionados por ‘baterías papa’ en las que dos metales distintos generan una corriente al insertarse en el tubérculo.

Cada sensor contiene una pequeña cantidad de cobre y magnesio. “Si usted ingiere uno de esos dispositivos, usted es la papa que crea un voltaje, y lo usamos para activar el dispositivo que genera la señal”, dijo Thompson.

La señal digital solo puede ser detectada por un dispositivo adherido a la piel del paciente, como una venda, que también monitorea la frecuencia cardiaca, la respiración y la temperatura, mostrando cómo responde el paciente a la medicación. Los datos pueden ser enviados al teléfono celular del paciente y compartida por quien él elija.

Cuando le da gripa y… se vacunó

¿Pero si me coloqué la vacuna? Sí, pero le dio la temida influenza. ¡Qué se va a hacer!

No. Sí lo hay. Bueno, a futuro: al medir los genes y los niveles de expresión de las proteínas en el cuerpo, investigadores pueden predecir quién fortalecerá su sistema inmune contra el virus de la influenza solo pocos días después de la vacuna, quedando presumiblemente mejor protegido contra una infección.

El estudio publicado en Nature Inmunology explica porqué las vacunas actúan e ciertos pacientes y no en otros, y provee principios generales para determinar cuáles vacunas serán más efectivas en una población determinada.

Esta clase de aproximación es novedosa y podría derivar en el desarrollo de vacunas mejoradas, según Sanae Sasaki, inmunólogo de Stanford University, quien no participó en el estudio y fue entrevistado por The Scientist.

Las pruebas para vacunas son costosas y demoradas porque hay que vacunar a miles y esperar si enferman o no para ver si la prevención funcionó, dijo Bali Pulendran, de Emory University, coautor.

El método empleado sería útil también para analizar candidatos a vacuna en su etapa inicial y así evitar una costosa inversión si los resultados no son positivos.

La investigación implicó medir los niveles de expresión de los genes en los individuos y unos químicos inflamatorios conocidos por su papel en la respuesta inmunológica.

Una muestra más de la necesidad de diseminar los tests genéticos para precisar la efectividad de un medicamento. Hoy se sabe que se deberían realizar pruebas genéticas para cerca de 70 medicamentos, menos del 1% de lo que se podría hacer.

Ya lo sabe si no le sirve la vacuna.

Medicina para el dolor lo puede despachar del todo

Tómese esa pastillita para el dolor de cabeza y… ¡desaparezca para siempre! Sí. Analgésicos de uso común para la inflamación pueden aumentar el riesgo de ataque cardiaco, accidente cerebrovascular o muerte, sugiere una revisión de investigaciones existentes.

Investigadores suizos analizaron los resultados de 31 ensayos sobre medicamentos antiinflamatorios no esteroides (los llamados Aine) y concluyeron que se debe considerar el riesgo cardiovascular antes de recetar cualquiera de ellos.

“Se usan mucho en todo el mundo para tratar el dolor y la inflamación”, dijo Gregg Fonarow, de la American Heart Association y profesor de cardiología de la Universidad de California en Los Ángeles.

“Varios estudios han mostrado que muchos de estos agentes se asocian con un mayor riesgo de eventos cardiovasculares, sobre todo cuando se usan en dosis más altas y por periodos más largos, pero sigue habiendo incertidumbre en cuanto a la magnitud del riesgo y cómo el riesgo cardiovascular podría variar con los distintos Aine”, dijo Fonarow, que no participó en el estudio.

Todos los medicamentos estudiados aumentaban el riesgo de eventos cardiovasculares, pero la magnitud del riesgo es pequeña en términos absolutos, de cerca de un evento cardiovascular por 100 pacientes-años de seguimiento, agregó Fonarow.

“En muchos pacientes, los beneficios podrían superar el riesgo y se pueden tomar otras medidas para reducir el riesgo cardiovascular”, aseguró.

El informe aparece en la edición en línea de la revista BMJ.

En 2004, el Vioxx (rofecoxib), una clase de AINE llamada inhibidores de la COX-2, se retiró del mercado debido a su vínculo con un mayor riesgo de ataque cardiaco.

Ahora, un equipo liderado por Peter Juni, del Instituto de Medicina Social y Preventiva de la Universidad de Berna, revisó 31 ensayos que incluyeron a 116,429 pacientes.

Entre los analgésicos que tomaban los pacientes se encontraban naproxeno, ibuprofeno, diclofenaco, celecoxib, etoricoxib, rofecoxib, lumiracoxib o un placebo.

En general, el número de eventos cardiacos entre pacientes que tomaban AINE fue bajo. En 29 ensayos hubo 554 ataques cardiacos. En 26 ensayos, se informó sobre 377 accidentes cerebrovasculares y en 28 ensayos murieron 676 personas.

En comparación con los pacientes que tomaban un placebo, los que tomaban rofecoxib y lumiracoxib tenían el doble de riesgo de ataque cardiaco, mientras que los que tomaban ibuprofeno tenían más de tres veces el riesgo de accidente cerebrovascular. Los mayores riesgos de muerte cardiaca se asociaron con el etoricoxib y el diclofenaco, donde el riesgo fue unas cuatro veces mayor que para el placebo, encontraron los investigadores.

El naproxeno, señalaron, pareció ser el medicamento menos dañino.

“Aunque sigue habiendo incertidumbre, existe poca evidencia que sugiera que alguno de los fármacos investigados sea seguro en términos cardiovasculares. Se debe tomar en cuenta el riesgo cardiovascular al recetar cualquier medicamento antiinflamatorio no esteroide”, concluyeron.